Síntesis y Evaluación Biológica de Compuestos Antimitóticos
Abstract
En esta conferencia se describe la síntesis de análogos de pironetina, un producto natural con actividad antitumoral por bloqueo de polimerización de tubuladas. El mecanismo de acción de la pironetina resulta novedoso al interaccionar covalentemente con alfa-tubulina lo que ha generado un gran interés químico y médico. Es por ello, que se describe la síntesis de análogos simples y se realiza la evaluación biológica frente a células tumorales lo que permitió obtener información sobre la relación estructura-actividad
Full text
DEPARTAMENTO DE QUÍMICA ORGÁNICA FACULTAD DE CIENCIAS CONFERENCIA Síntesis y Evaluación Biológica de Compuestos Antimitóticos Prof. Dr. Miguel Carda Usó Departamento de Química Inorgánica y Orgánica. Universidad Jaume I (Castellón, España) Miércoles 9 de Diciembre de 2015 a las 12:30 h Lugar: Salón de Grados de la Facultad de Ciencias P Pr ro of f. . D Dr r. . M Mi ig gu ue el l C Ca ar rd da a U Us só ó D De ep pa ar rt ta am me en nt to o d de e Q Qu uí ím mi ic ca a I In no or rg gá án ni ic ca a y y O Or rg gá án ni ic ca a U Un ni iv ve er rs si id da ad d J Ja au um me e I I ( (C Ca as st te el ll ló ón n) ) O OHOH COBRA-1 OMeOH OO Pironetina C 5 H 11 OMeO O OH C 5 H 11 OMeO O OH C 5 H 11 OMeOHO O O OMeOH O MeO MeOMeOO OMe N H O O O
RESUMEN En esta conferencia se describe la síntesis de análogos de pironetina, un producto natural aislado de Streptomyces que presenta actividad antitumoral por su habilidad a unirse a las tubulinas y, de esta forma, bloquear la división celular. Dado el mecanismo de acción novedoso de pironetina como agente antitumoral, ya que es el único agente conocido que se une a las α-tubulinas por una unión covalente, ha hecho que este compuesto tenga un gran interés en oncología. El grupo del Prof. Carda se ha centrado en la preparación de análogos simples de tubulinas y ha realizado la evaluación biológica de ellos. Igualmente, se describe la preparación y actividad citotóxica de compuestos híbridos formados por combinación de colchicina y análogos de pironetina demostrando que tales análogos mantienen la actividad antitumoral de sus congéneres naturales e, igualmente, mostrando actividad citotóxica frente a líneas de células tumorales resistentes a otros fármacos anticancerígenos.